食品工业科技

作者：周佳琪, 马春燕, 李晓晖

关键词：多肽固相合成,新型ACE抑制肽类似物,生物活性,分子对接,

本研究以血管紧张素I转化酶（angiotensin converting enzyme, ACE）抑制肽PHP1和PHP2为研究母肽，通过替换氨基酸残基改变目标多肽的疏水性、带电性等因素，利用生物信息学工具评估多肽潜在的生物活性，设计了19个多肽类似物。采用多肽固相合成法合成目的多肽类似物，并进行体外生物活性检测。结果显示多肽类似物均具有较高的ACE抑制活性，其中，PHP1A-6（IC50=3.87 μmol/L）、PHP2A-3（IC50=3.33 μmol/L）、PHP2A-4（IC50=2.86 μmol/L）和PHP2A-7（IC50=4.58 μmol/L）的ACE抑制活性最高，较母肽有显著提高（P<0.05），PHP1A-3、PHP1A-4、PHP1A-7、PHP2A-1和PHP2A-10具有同母肽相当的抑制活性，IC50<10 μmol/L。绝大部分多肽类似物的α-葡萄糖苷酶抑制活性与母肽相比均有明显提高，PHP1A-3（IC50=3.09 μmol/L）、PHP1A-7（IC50=9.51 μmol/L）、PHP2A-6（IC50=5.58 μmol/L）、PHP2A-11（IC50=2.35 μmol/L）和PHP2A-12（IC50=3.98 μmol/L）的活性最高。其中，PHP1A-3和PHP1A-7具备较强的ACE抑制和α-葡萄糖苷酶抑制双重活性。含Cys的多肽类似物在1 mg/mL浓度下，ABTS + · 清除率均在85%以上，具备潜在的抗氧化活性。分子对接研究了ACE抑制肽与ACE的构效关系，表明抑制肽可以与ACE的氨基酸残基产生多个稳定的氢键、疏水相互作用、π-π堆积及盐桥，增加了对ACE的抑制作用。

来源：2022年第23期

《食品工业科技》期刊编辑部

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